【五味子】五味子化学成分及药理研究综述(五味子化学结构)

五味子( Schi sandra chinensis ( Turcz. ) Baill. ) 为木兰科五味子属和南五味子属植物的泛称。全世界约有50 种, 主要分布在东亚地区。在我国五味子属约有20 种, 南五味子属有10种, 分布于西南、华南至东北地区。其中, 有19 种可供药用, 最具经济价值的是五味子属中的五味子( 学名) , 其次为华中五味子。长期以来, 人们根据产地不同, 习愦地把产于东北三省及内蒙古的称北五味子( 又称辽五味子) ; 产于南方的称南五味子; 产于西北地区的称西五味子。

五味子

北五味子国内外久负盛名, 以其果实肉厚、粒大、有油性、光泽好、药用成分高、疗效显著而著称, 优于西五味子和南五味子, 颇受国内外众商和药厂青睐。五味子味酸、甘, 性温。有收敛固涩、益气生津、补肾宁心的功能。用于久嗽虚喘、梦遗滑精、遗尿尿频、久泻不止、自汗、盗汗、津伤口渴、短气脉虚、内热消渴、心悸失眠等症 。五味子在中医临床中应用广泛, 近年来对五味子化学和药理的深入研究, 对认识五味子及其成分多方面的药理作用及临床传统应用提供了理论基础。从五味子有效成分的提取、分离、药理研究到新药研发, 必将对五味子药材的进一步推广应用开辟新的方向。现将五味子化学成分及药理研究进展综述如下。

五味子

药理作用

五味子及其种仁乙醇提取物可明显降低CCl4 所致动物肝脏损伤引起的谷- 丙转氨酶升高; 五味子作用于中枢神经系统, 有兴奋脊髓、提高大脑皮层的调节作用, 还可增强机体对非特异性刺激的防御能力; 五味子乙醇浸液在体外对绿脓杆菌有较强的抗菌作用, 在体内有抗病毒作用 。

对肝脏的作用

五味子能降低转氨酶, 临床用于治疗慢性肝炎。包天桐 用四氯化碳、硫代乙酰胺和乙炔雌二醇环戊醚引起小鼠肝损伤为模型, 发现五味子醇提物和从五味子中分离出的五味子甲素、乙素、丙素、醇甲、醇乙、酯甲和酯乙均有不同程度的降低因化学物质引起的血清转氨酶升高作用。通过对南五味子、北五味子和红花五味子中分离的18 种化合物对肝脏损伤作用进行了研究, 发现其中的15 种对四氯化碳引起的小鼠的肝损伤有明显的保护作用, 五味子中的多种成分除能明显诱导小鼠和大鼠肝微粒体细胞色素P- 450 活性、增强肝脏的解毒功能外, 还能提高机体对氧自由基损伤的抵抗能力, 并能促进肝脏蛋白质和糖元的生物合成。研究表明, 五味子中的一种成分gomisinA T JN- 101 对Ccl4、半乳糖胺和乳清酸所致小鼠肝损伤模型有保护作用, 并发现其对抗碱性肝蛋白( BCP) 抗体、抗肝特性蛋白( LSP) 和短小棒状杆菌苗及脂多糖( LPS) 诱发的3 种新的免疫肝损伤, 在明显降小鼠血清GPT 和GOT 活性同时, 显示抑制肝损伤的病理变化。研究表明, 北五味子粗多糖可使肝损伤小鼠升高的SGPT 显著下降, 可能通过抗氧化作用保护了肝细胞膜, 粗多糖可使Ccl4 肝损伤小鼠肝糖元含量显著升高, 提高机体的能量贮备, 有利于抵御外来有害物质对肝脏的损害。此外, 北五味子粗多糖对Ccl4 中毒小鼠戊巴比妥钠睡眠时间显著缩短, 也提示其对Ccl4 肝损伤有良好的保护作用。

五味子

对中枢神经的作用

五味子种仁乙醇提取物不但有中枢抑制作用, 还有抗惊厥作用, 且醇甲作用基本与之相似。药代动力学研究表明, 醇甲对抗MES、戊四唑、菸碱及北美黄连碱的强直性惊厥, 抑制小鼠由电刺激或长期单居引起的激怒行为, 对大鼠回避性条件反射及二级条件反射有选择性抑制作用。大剂量使大鼠产生木僵, 该木僵可被脑室注射DA 所对抗。实验结果表明, 醇甲有广泛中枢抑制作用, 且有安定药的特点。

抗衰老作用

第3 期刘继永等:五味子化学成分及药理研究研究表明, 用五味子喂养老年大鼠2 个月, 能显著提高心肌CAMP 含量和CAMP/ CGMP 比值, 降低CAMP 磷酸二酯酶活性。另有实验表明 , 五味子粉喂饲家兔, 其RNA 和PAS 均显著增多, 胞浆膜5N 和ATP 酶活性增高, 溶酶体标记酶ANAE 活性偏低, 提示五味子有加强睾丸和卵巢内的RNA 和PAS 合成、改善组织细胞的代谢功能、促进生殖细胞的增生和促进卵巢的排卵作用。 研究表明, 五味子浸出液能延缓小鼠大脑皮质毛细胞基膜增厚, 降低毛细血管月增长率, 改善大脑皮质内的血液供应, 能过小鼠寿命试验, 给药组较对照组寿命显著延长。这说明五味子确有延年益寿的作用。

五味子

对心血管系统的作用

近代研究证明五味子有增强心血管功能的作用。五味子有舒张血管作用, 五味子素及g omisin A、B、C、D、G、H、J、N 等木脂素成分对由PGF20和CaCl2 引起的离体狗肠系膜动脉收缩具有缓解作用。五味子有增高心肌细胞内核糖核酸的作用, 能提高心肌细胞、心脏小动脉和肾脏小动脉的ATP、5N 和碱性磷酸酶及心肌细胞线粒体内琥珀酸脱氢酶、葡萄糖- 6- 磷酸酶的活性。上述对动物心血管组织酶的生化研究表明, 五味子有加强和调节心肌细胞和心脏、肾小动脉的能量代谢、改善心肌营养和功能等作用 。

毒副作用

毒理实验证明, 五味子有一定的毒副作用。五味子脂肪油10~ 15g/ kg 灌喂小鼠,15~ 60min 后出现呼吸困难、运动减少, 1~ 2 日后死亡。小鼠服用其种子挥发油0. 28g/ kg后, 呈抑制状态, 呼吸困难, 1~ 3h 内死亡。临床上个别病人服用五味子煎剂后有舌干、异味、发热、恶心等不适感。另有报道, 服用五味子糖浆引起过敏反应的病例, 病人出现搔痒、皮肤潮红、面部和全身出现荨麻疹。